Breve descrizione:
Numero CAS:51322-75-9
Formula molecolare:C9H8ClN5S
peso molecolare:253,71
Struttura chimica:
| Informazioni di base | |
| Nome del prodotto | Tizanidina |
| Grado | Grado farmaceutico |
| Aspetto | Polvere bianca |
| Analisi | 99% |
| Durata di conservazione | 2 anni |
| Imballaggio | 25 kg/fusto |
| Condizione | Conservare a -20°C |
Contorno
La tizanidina è un derivato pentenico eterociclico a due azoti dell'imidazolina. La struttura è simile a quella della clonidina. Nel 1987 è stato elencato per la prima volta in Finlandia come agonista del recettore centrale α2 dell'adrenalina. Attualmente viene utilizzato come rilassante muscolare centrale in clinica. Può essere usato per trattare gli spasmi muscolari dolorosi, come la sindrome del collo e della vita e il torcicollo. Può anche essere usato per trattare il dolore postoperatorio, come l'ernia del disco e l'artrite dell'anca. Proviene dall'anchilosi di disturbi neurologici, come la sclerosi multipla, la mielopatia cronica, l'incidente cerebrovascolare, ecc.
Funzione
Viene utilizzato per ridurre la tensione dei muscoli scheletrici, gli spasmi muscolari e la miotonia causati da lesioni cerebrali e del midollo spinale, emorragia cerebrale, encefalite e sclerosi multipla.
Farmacologia
Riduce selettivamente il rilascio di aminoacidi eccitatori dagli interneuroni e inibisce il meccanismo multisinaptico correlato al sovraccarico muscolare. Questo prodotto non influisce sulla trasmissione neuromuscolare. È ben tollerato. È efficace per gli spasmi muscolari dolorosi acuti e l'anchilosi cronica originata dal midollo spinale e dal cervello. Può ridurre la resistenza del movimento passivo, ridurre la spasticità e il clono e aumentare l'intensità del movimento volontario.
Usi
Tizanidina marcata, destinata all'uso come standard interno per la quantificazione della tizanidina mediante spettrometria di massa GC o LC. La tizanidina potrebbe avere un uso terapeutico come principale inibitore della proteasi SARS-CoV-2.
Uso clinico
La tizanidina è un agonista dei recettori adrenergici α2 ad azione centrale utilizzato per trattare condizioni di spasticità muscolare cronica, come la sclerosi multipla.
Meccanismo d'azione
La tizanidina è un rilassante muscolare attivo a livello centrale, analogo della clonidina, approvato per l'uso nella riduzione della spasticità associata a lesioni cerebrali o del midollo spinale. Il suo meccanismo d'azione per ridurre la spasticità suggerisce l'inibizione presinaptica dei motoneuroni a livello delαSiti recettoriali 2-adrenergici, riducendo il rilascio di aminoacidi eccitatori e inibendo le vie ceruleospinali facilitatrici, con conseguente riduzione della spasticità. La tizanidina esercita solo una piccola frazione dell'azione antipertensiva della clonidina, presumibilmente a causa dell'azione su un sottogruppo selettivo diα2C-adrenorecettori, che sembrano essere responsabili dell'attività analgesica e antispasmodica del imidazolinaα2-agonisti(20).
