Ceftriaxone sodico

Ceftriaxone sodico è una cefalosporina resistente alla β-lattamasi con un’emivita sierica estremamente lunga. Per la maggior parte delle indicazioni è sufficiente una sola dose giornaliera. Due fattori contribuiscono alla prolungata durata d'azione del ceftriaxone: un elevato legame proteico nel plasma e una lenta escrezione urinaria. Ceftriaxone viene escreto sia nella bile che nelle urine. La sua escrezione urinaria non è influenzata dal probenecid. Nonostante il suo volume di distribuzione relativamente basso, raggiunge il liquido cerebrospinale in concentrazioni efficaci nella meningite. Si osserva una farmacocinetica non lineare.
Ceftriaxone contiene un sistema eterociclico altamente acido sul gruppo 3-tiometile. Si ritiene che questo insolito sistema ad anello di diossotriazina conferisca le proprietà farmacocinetiche uniche di questo agente. Ceftriaxone è stato associato a “fango” o pseudolitiasi rilevati ecograficamente nella cistifellea e nel dotto biliare comune. Sintomi di colecistite possono manifestarsi in pazienti sensibili, soprattutto in quelli sottoposti a terapia prolungata o ad alte dosi con ceftriaxone. Il colpevole è stato identificato come il chelato di calcio.
Ceftriaxone mostra un'eccellente attività antibatterica ad ampio spettro contro gli organismi sia Gram-positivi che Gram-negativi. È altamente resistente alla maggior parte delle β-lattamasi mediate dai cromosomi e dai plasmidi. L'attività di ceftriaxone contro Enterobacter, Citrobacter, Serratia, Proteus indolo-positivo e Pseudomonas spp. è particolarmente impressionante. È efficace anche nel trattamento delle infezioni da gonorrea ampicillina-resistente e da H. influenzae, ma generalmente è meno attivo di cefotaxime contro i batteri Gram-positivi e B. fragilis.