Informazioni di base | |
Nome del prodotto | Cefradina |
Stabilità | Sensibile alla luce |
Aspetto | Polvere bianca |
Analisi | 99% |
Punto di fusione | 140-142 C |
Imballaggio | 5KG;1KG |
Punto di ebollizione | 898 ℃ |
Descrizione
Cefradina (nota anche come cefradina), 7-[D-2-ammino-2(1,4cicloesadien1-il) acetamido]-3-metil-8-0x0-5tia-l-azabiciclo[4.2.0] oct-2- acido ene-2-carbossilico monoidrato (111 è un antibiotico cefalosporinico semisintetico. usato per via orale, intramuscolare e endovenosa. La struttura della cefalexina è simile a quella della cefalexina, l'unica differenza è nell'anello a sei membri. La cefalexina ha tre doppi legami che formano un sistema aromatico mentre la cefradina ha due doppi legami nello stesso anello L'attività antibatterica della cefradina è simile a quella della cefalexina[1].
Figura1 la struttura chimica della cefradina;
La cefradina è una polvere cristallina bianca con un peso molecolare di 349,4[2]. La sintesi della cefradina è stata discussa[3]. La cefradina è facilmente solubile in solventi acquosi. È uno zwitterione, contenente sia un gruppo amminico alcalino che un gruppo carbossilico acido. Nell'intervallo di pH compreso tra 3 e 7, la cefradina esiste come sale interno[4]. La cefradina è stabile per 24 ore a 25" nell'intervallo di pH compreso tra 2 e 8. Poiché è stabile in ambienti acidi, si verifica una minima perdita di attività nel fluido gastrico; sono state riportate perdite inferiori al 7%[5].
La cefradina si lega debolmente alle proteine del siero umano. Il farmaco si legava alle proteine sieriche per meno del 20%.[4]. Ad una concentrazione sierica di 10-12 pg/ml, il 6% del farmaco totale era nel complesso legato alle proteine. Un altro studio[6]hanno riscontrato che ad una concentrazione totale di 10 pg/ml, il 28% del farmaco era nello stato legato alle proteine; ad una concentrazione totale di 100 pg/ml, il 30% del farmaco era nello stato legato alle proteine. Questo studio ha anche dimostrato che l’aggiunta di siero alla cefradina diminuisce l’attività antibiotica. Un altro studio[2]hanno dimostrato che il legame proteico della cefradina varia dall'8 al 20%, a seconda della concentrazione del farmaco. Tuttavia, uno studio di Gadebusch et al.[5]non hanno riscontrato alcun cambiamento nella MIC della cefradina verso Staphylococcus aureus o Escherichia coli dopo l'aggiunta di siero umano.
Indicazioni
La cefradina è attiva in vitro contro un ampio spettro di batteri gram-positivi e gram-negativi, compresi gli organismi patogeni isolati in clinica; è stato dimostrato che il composto è stabile agli acidi e l'aggiunta di siero umano ha avuto solo un leggero effetto sulla concentrazione minima inibente (MIC) per gli organismi sensibili. Quando somministrata per via orale o sottocutanea ad animali infettati sperimentalmente da una varietà di batteri patogeni, la cefradina ha offerto una protezione efficace[16]. Nel trattamento delle malattie infettive acute, numerosi ricercatori hanno riportato risposte cliniche soddisfacenti alla terapia con cefradina.[14, 15, 17-19].