Breve descrizione:
Numero CAS:590-63-6
Formula molecolare:C7H17ClN2O2
peso molecolare:196,68
Struttura chimica:
| Informazioni di base | |
| Nome del prodotto | Betanecolo |
| Grado | Grado farmaceutico |
| Aspetto | polvere bianca |
| Analisi | 95% |
| Durata di conservazione | 2 anni |
| Imballaggio | 25 kg/fusto |
| Condizione | Luogo fresco e asciutto |
Descrizione
Il betanecolo è un estere sintetico strutturalmente e farmacologicamente correlato all'acetilcolina. Un agonista muscarinico lentamente idrolizzato senza effetti nicotinici, il betanecolo viene generalmente utilizzato per aumentare il tono della muscolatura liscia, come nel tratto gastrointestinale dopo un intervento chirurgico addominale o nella ritenzione urinaria in assenza di ostruzione. Può causare ipotensione, variazioni della frequenza cardiaca e spasmi bronchiali.
Il betanecolo è un agonista dei recettori muscarinici dell'acetilcolina con valori IC50 di 1.837, 25, 631, 317 e 393 μM per M1-5, rispettivamente, in un test di legame del radioligando utilizzando cellule CHO che esprimono i recettori umani. Inibisce gli aumenti mediati da M2 dell'AMP ciclico indotti dall'isoproterenolo nell'intestino tenue isolato di cavia (IC50 = 127 μM). Il betanecolo aumenta il tono basale dell'uretere intravescicale suino isolato (EC50 = 4,27 μM). Induce anche la secrezione di liquidi nell'ileo, nel duodeno e nel digiuno dei ratti anestetizzati quando somministrato alla dose di 60 μg/kg. Formulazioni contenenti betanecolo sono state utilizzate per aumentare la minzione e migliorare il tono della muscolatura liscia nel tratto gastrointestinale.
Uso clinico
L'uso principale del betanecolo cloruro è nel sollievo della ritenzione urinaria e della distensione addominale dopo l'intervento chirurgico. Il farmaco viene utilizzato per via orale e mediante iniezione sottocutanea. Non deve mai essere somministrato mediante iniezione intramuscolare o endovenosa a causa del pericolo di un'eccessiva stimolazione colinergica e della perdita di azione selettiva. La corretta somministrazione del farmaco è associata a bassa tossicità e assenza di effetti collaterali gravi. Il betanecolo cloruro deve essere usato con cautela nei pazienti asmatici; se usato per il glaucoma, provoca mal di testa frontale dovuti alla costrizione del muscolo sfintere dell'occhio e agli spasmi dei muscoli ciliari. La sua durata d'azione è di 1 ora.
Farmaci e trattamenti veterinari
In medicina veterinaria il betanecolo viene utilizzato principalmente per stimolare le contrazioni della vescica nei piccoli animali. Può anche essere usato come stimolante esofageo o generale del tratto gastrointestinale, sebbene la metoclopramide e/o la neostigmina lo abbiano ampiamente soppiantato per questi usi.
